С нами с: 29.07.13, 23:46
Сообщений: 1890
Откуда: М.О.
|
ОПИСАНИЕ И ОБСУЖДЕНИЕ ПРЕПАРАТА НЕ ПРЕДНАЗНАЧЕНЫ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ БЕЗ УЧАСТИЯ ВРАЧА!!!
Описание лекарственной формы по ссылке: //www.medkrug.ru/medicament/show/6933
 подробное описание
Инструкция по применению - КЕППРА
Перед покупкой лекарства КЕППРА внимательно прочитайте инструкцию по применению, способы применения и дозы, а также другую информацию по лекарственному препарату КЕППРА. В справочнике лекарств на МедКруг.ру вы можете найти необходимую информацию: отзывы, инструкцию по применению, эффективность
Описание лекарственной формы
Таблетки 250 мг. Голубые, покрытые пленочной оболочкой, овальные, маркированные с одной стороны «ucb 250».
Таблетки 500 мг. Желтые, покрытые пленочной оболочкой, овальные, маркированные с одной стороны «ucb 500».
Таблетки 1000 мг. Белые, покрытые пленочной оболочкой, овальные, маркированные с одной стороны «ucb 1000».
Характеристика
Производное пирролидона — S-энантиомер α-этил-2-оксо-1-пирролидинацетамид. Химически не связан с существующими противоэпилептическими активными компонентами.
Особые указания
При необходимости отмены препарата дозу рекомендуется снижать постепенно (уменьшая разовую дозу на 500 мг каждые 2–4 нед). Сопутствующие противоэпилептические препараты (в период перевода больных на прием леветирацетама) желательно отменять постепенно.
В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (исследований по воздействию препарата на способность управлять автомашиной или иными механизмами не проводилось).
Состав и форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 табл.
леветирацетам 250 мг
500 мг
1000 мг
вспомогательные вещества: крахмал кукурузный; повидон К30; тальк; кремния диоксид коллоидный; магния стеараткомпоненты оболочки:таблетки 250 мг — Opadry OY-S-30913; гипромеллоза; макрогол 4000; титана диоксид (E171); индиго кармин (T132);таблетки 500 мг — Opadry O5-F-33867; гипромеллоза; макрогол 4000; титана диоксид (E171); красители — железа оксид желтый (E172) и индиго кармин (E132);таблетки 1000 мг — Opadry Y-1-7000; гипромеллоза; макрогол 40000, титана диоксид (E171)
в упаковке контурной ячейковой 10 шт.; в пачке картонной по 3 или 6 упаковок.
Фармакологическое действие
Один из предполагаемых механизмов: доказано связывание с гликопротеином синаптических везикул SV2A, содержащемся в сером веществе головного и спинного мозга. Считается, что таким образом реализуется противосудорожный эффект, который выражен в противодействии гиперсинхронизации нейронной активности. Так же леветирацетам воздействует на ГАМКА и на глициновые рецепторы, модулируя данные рецепторы через различные эндогенные агенты. Не изменяет нормальную нейротрансмиссию, однако подавляет эпилептиформные нейрональные вспышки, индуцированные ГАМК-агонистом бикукулином, и возбуждение глютаматных рецепторов. Препарат не показал эффективности в острых моделях судорог, вызванных химическими агентами и максимальным электрошоком, однако показал высокую противоэпилептическую активность в генетических и хронических моделях парциальной и генерализованной эпилепсии.
Фармакокинетика
Хорошо растворим, обладает высокой проникающей способностью. Благодаря полному всасыванию, носящему линейный характер, концентрация в плазме может быть предсказана в зависимости от примененной дозы, выраженной в мг/кг. Степень всасывания не зависит от дозы, биодоступность близка к 100%. После приема 1000 мг Cmax достигается через 1,3 ч и составляет 31 мкг/мл при однократном приеме; после повторного приема (2 раза в день) — 43 мкг/мл. Равновесное состояние достигается через 2 сут при приеме препарата 2 раза в день.
Прием пищи не влияет на степень всасывания, но снижает Cmax на 20% и увеличивает Tmax на 1,5 ч.
Леветирацетам и его основной метаболит не связываются в значительных количествах с белками плазмы (<10%). Объем распределения леветирацетама составляет приблизительно 0,5–0,7 л/кг. Образование первичного фармакологически неактивного метаболита (ucb L057) происходит без участия цитохрома P450 печени. Леветирацетам не влияет на ферментативную активность гепатоцитов.
T1/2 из плазмы крови взрослого человека составляет (7±1) ч и не изменяется в зависимости от дозы, способа применения или кратности приема. Средний клиренс — 0,96 мл/мин; 95% препарата выводится почками. Почечный клиренс леветирацетама и ucb L057 составляет 0,6 и 4,2 мл/мин/кг соответственно.
У пожилых людей период полувыведения увеличивается на 40% (10–11 ч), что связано с ухудшением функции почек у этой категории лиц. В процессе 4-часового диализа удаление леветирацетама достигает 51%. У больных с легкой и средней степенью нарушения функции печени видимых изменений в клиренсе леветирацетама не обнаружено. У большинства больных с тяжелыми нарушениями функции печени клиренс леветирацетама снижается более чем на 50% из-за сопутствующей почечной недостаточности.
Показания
В качестве дополнительной терапии для лечения больных парциальной эпилепсией (с парциальными припадками со вторичной генерализацией или без нее). В исследованиях установлена эффективность леветирацетама также при монотерапии.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к леветирацетаму или другим производным пирролидона, а также к любым компонентам препарата.
Не следует применять во время беременности, учитывая однако, что перерывы в проводимом противоэпилептическом лечении могут привести к обострению болезни, вредному для матери и плода.
Не рекомендуется применять препарат в период грудного вскармливания и у пациентов в возрасте до 16 лет.
Способ применения и дозы
Внутрь, запивая достаточным количеством жидкости, вне зависимости от приема пищи. Суточную дозу делят на 2 одинаковых приема.
Взрослым и подростка старше 16 лет — начальная доза составляет 500 мг 2 раза в сутки. В зависимости от клинической реакции и переносимости суточная доза может быть увеличена до 1500 мг 2 раза в сутки. Изменение дозы на 500 мг может быть осуществлено каждые 2–4 нед. Пожилым пациентам и больным с почечной недостаточностью рекомендуется индивидуальный подбор дозы в соответствии с данными, приведенными ниже (см. табл.).
Функция почек Клиренс креатинина, мл/мин Доза и кратность приема
Норма >80 от 500 до 1500 мг 2 раза в сутки
Легкая почечная недостаточность 50–79 от 500 до 1000 мг 2 раза в сутки
Средняя почечная недостаточность 30–49 от 250 до 750 мг 2 раза в сутки
Тяжелая почечная недостаточность <30 от 250 до 500 мг 2 раза в сутки
Пациенты с терминальной стадией почечной недостаточности, находящиеся на гемодиализе* — от 500 до 1000 мг 1 раз в сутки**
* В первый день лечения леветирацетамом рекомендуется прием насыщающей дозы 750 мг. ** После диализа рекомендуется прием дополнительной дозы 250–500 мг.
Больные с легкой или средней степенью нарушения функции печени в коррекции дозы не нуждаются.
Взаимодействие
Препарат не взаимодействует с другими противоэпилептическими препаратами (фенитоин, карбамазепин, вальпроевая кислота, фенобарбитал, ламотриджин, габапентин, примидон).
Леветирацетам в суточной дозе 1000 мг не изменяет фармакокинетику пероральных контрацептивов (этинилэстрадиол, левоноргестрел) и в суточной дозе 2000 мг — дигоксина и варфарина (не изменяет влияние варфарина на ПВ).
Дигоксин, пероральные контрацептивы и варфарин не влияют на фармакокинетику леветирацетама.
Полнота всасывания леветирацетама не зависит от приема пищи, однако скорость всасывания несколько снижается.
Данных по взаимодействию леветирацетама с алкоголем не имеется.
Передозировка
Симптомы: сонливость, тревога, агрессия, угнетение сознания, угнетение дыхания, кома.
Лечение: первая помощь — прием активированного угля и промывание желудка. При необходимости проводится симптоматическое лечение в условиях стационара с использованием гемодиализа (выводится на 60%). Специфического антидота не существует.
Побочные действия
Наиболее часто — сонливость, астенический синдром, головокружение; реже — головная боль, анорексия, диарея, диспепсия, тошнота, атаксия, судороги, депрессивный синдром, эмоциональная неустойчивость, агрессивность, бессонница, нервозность, тремор, кожная сыпь, диплопия.
_________________
Катюша родилась на сроке 28 недель и 3 дня
Рост при рождении 35 см, вес 1075 г
1.6 рост 80см вес 10550 г
Я Таня, на "ты"
|
|
